抗菌ペプチドオミガナンも抗菌効果を発揮できるのか

英語：オミガナン

CAS番号: 204248-78-2

分子式: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂

分子量：1779.15

シーケンス: ILRWPWWPWRRK-NH2

外観：白色またはオフホワイトの粉末粉末

オミガナンの作用:

これは非常に小さなペプチドであるため、タンパク質分解の識別と標識が困難です。タンパク質分解にさらに抵抗し、カルボキシル基の負電荷を除去するために、C 末端でアミド化されています。両親媒性であり、細胞膜と強く相互作用します。細胞膜はその主な標的の1つであると予想されています。これは、負に帯電した細菌膜およびリポ多糖 (LPS) のゾマー外表面とペプチドグリカンよりもむしろ哺乳類の膜との相互作用を促進するポリカチオンです。細菌では、膜電位も哺乳類細胞よりも負であるため、抗生物質の結合と移行が促進される可能性があります。最後の要因は、抗炎症性シチジンも赤血球に対して活性があるのに対し、オミガナンは溶血性が低いようであるという臨床的欠陥です。上で述べたように、オミガナンの荷電残基はペプチドの中央の疎水性領域から離れた各末端近くに位置しており、ペプチドの総正電荷は 4+ から 5+ に増加します。これは溶血の減少によって説明できます。なぜなら、これらの変化は、双性イオン性哺乳動物の膜に関連するペプチド様物質にとって好ましくないからである。これは、オミガナンの保存された抗炎症性セチンの中央フラグメントが活性に関連しているのに対し、末端フラグメントは標的の特異性を調整しているようであるという、Staubitz らの結果によって裏付けられています。

オミガナンは次の目的で使用されます。

オミガナンは、カテーテル関連感染症の予防および座瘡および酒さの治療のために現在開発中の新規合成カチオン性抗菌ペプチドです。この研究では、2 つの皮膚インプラント モデル (in vivo ブタ皮膚と in vivo モルモット皮膚) におけるオミガナン ゲルの局所適用の有効性を評価しました。オミガナン0は、エクスビボのブタ皮膚定着モデルでテストされました。ゲル剤の1～2%は、グラム陽性細菌およびグラム陰性細菌および酵母に対して強い用量依存性効果を示し、最大効果は1～2%の間で観察されました。メチシリン耐性黄色ブドウ球菌と感受性黄色ブドウ球菌の間で活性に有意差はなく、薬剤活性は接種対象の大きさに影響されなかった。Omiganan1% ゲルは迅速な抗菌活性を示し、適用後 1 時間で表皮ブドウ球菌のコロニー形成単位/部位が 2.7log(10) 減少し、24 時間で鞭毛/部位が 5.2log(10) 減少しました。Omiganan1% ゲルの強力な抗菌および抗真菌活性は、イルカの皮膚定着モデルにおける他の研究によって確認されました。要約すると、オミガネムゲルは、広範囲の感染性微生物に対して明らかな用量依存性の効果を伴う迅速な殺菌効果と殺菌効果を有することが示されています。これらの結果は、局所抗菌剤としての薬剤の可能性をさらに実証しています。