ポリペプチド合成の分解に関連する条件は

薬物は、特定の条件下で酸、塩基、プロテアーゼ、または金属イオンによって加水分解される可能性があります。 「たとえば、1モル/LNAOHでのジペプチドグリシルグリシンの加水分解の半減期は、25°Cで約2日、1モル/L塩酸では150日です。」ただし、困難な活性化ペプチド結合は、パラジウムおよび銅化合物によって急速に切断できます。では、ペプチド合成の加水分解にどのような要因が関係しているのでしょうか？

ポリペプチド合成の分解に関連する条件は

1、pH条件

この薬は酸性環境とアルカリ性環境で容易に加水分解され、中立条件下では加水分解速度が低くなります。テトラペプチドのC末端グリシンの加水分解は、25°CでpH 0〜14領域で測定され、加水分解速度とpH係数との関係がプロットされました。その中で、pH = 7でのペプチドの加水分解速度は3×10-9S-1であり、その半減期は7年と計算されました。

2。温度条件

高温での薬物の加水分解速度は明らかに室温でそれよりもはるかに高く、2つの差は比較的大きいです。科学的実験により、さまざまな冷たい樹脂におけるテトラペプチドの加水分解が確認されています。地熱樹脂の加水分解は、徐々にコールド樹脂の加水分解よりも多いが、1500分後は比較的バランスが取れたままです。 150°Cおよび25°Cでの5つのジペプチドの加水分解速度は、150°Cでの加水分解速度が25°Cでの加水分解速度よりも約105倍高いことを示しました。

3。酵素触媒因子

ポリペプチド薬のさまざまな部位のペプチド結合は、異なる酵素と異なる温度によって加水分解される必要があり、異なる部位での加水分解速度も異なります。結果は、カルボキシペプチダーゼBとのC末端ペプチド結合の加水分解速度と半減期、アンジオテンシン変換酵素との内部ペプチド結合、およびアシティシック腫瘍ジペプチダーゼとのジペプチド結合を示しました。さらに、酵素触媒のないペプチド結合の3つのクラスの切断率と酵素触媒後の加水分解速度を調べました。最後に、カルボキシペプチダーゼBは、3つのクラスの酵素の中で最も強力な酵素であると結論付けられました。