選択のペプチド化学合成は、基本的に固相ペプチド合成(SPPS)であり、主に複雑または環状ペプチド生成物を含むあらゆる種類のペプチド配列の大部分の通常の合成を受け入れることができます。ただし、固相ペプチド合成を考慮した合成戦略は、溶媒の広範な使用により、主に環境への悪影響にかかっています。ペプチド化学で一般的に使用される溶媒のほとんどは、さまざまな国の環境機関によって長い間問題のある溶媒と見なされ、すぐに交換する必要があり、近年、ペプチド合成をより環境に優しいものにするために、学界と産業の動きを引き起こしました。このような取り組みは、溶媒置換、リサイクルと削減、および置換合成方法に関する研究に焦点を当てています。
ペプチド療法の欠点の1つは、経口生物学的利用能が不十分であり、経口送達を厳しく制限しています。この欠点は、一般に、皮下注射や吸入などの代替投与経路によって対処できますが、口腔吸収を促進するための透過性エンハンサーの使用など、ペプチド製剤の進歩は、この重要な治療分子の成長を明確に促進します。
近年、ペプチド化学で使用される試薬と溶媒のほとんどは、リーチ(化学物質の登録、評価、許可、制限)に従って、ECHA(欧州化学物質機関)による環境汚染成分として定義されています。ますます多くの科学的研究により、SPPSにおけるCH2CL2、DMF、およびNMPの代替に焦点を当てています。新しく開発された方法を大量生産に使用できるようにするために、この問題は工業生産の観点から見られていません
ペプチド薬のサイズと複雑さが年々増加するにつれて、より小さなペプチドフラグメントを融合するための発現タンパク質ライゲーションや化学酵素ライゲーションなどのライゲーション技術の適用は、生産のニーズを満たすためにより重要になる可能性があります。ペプチドを大規模に合成するこのライゲーション方法の選択は常に小さいものでしたが、グリーンとコストはより良い開発を促進しています。
結論として、特にSPPの溶媒置換のために、緑色のペプチドの発達は有望です。この目的のために、私たちは一時的なグリーンSPPSプラットフォームの開発に重要なリソースを投資しており、ペプチド合成のためのさまざまな代替プラットフォームを調査しており、必要に応じて評価します。
投稿時間:2025-07-01
