ブルメラノチドの臨床応用

そのユニークな作用メカニズムにより、ブルメラノチドの臨床応用は、性的健康での最初の使用から肥満や2型糖尿病などの代謝疾患に徐々に拡大し、同時に代謝の調節と性的健康改善の両方に対処できる数少ないペプチド薬の1つになりました。

1.性的健康分野

Brmelanotideは、世界における男性の勃起不全（ED）と女性の低活性性性欲求障害（HSDD）の両方の治療で承認された最初の薬物であり、その有効性と安全性は複数の第III相臨床試験を通じて検証されています：男性勃起不全（ED）：

軽度から中程度のEDの患者、特にシルデナフィル（バイアグラ）、BRMなどのPDE5阻害剤に効果がないか不寛容な患者の場合エラノチドは、勃起の硬度と期間を大幅に改善できます。 300人のED患者を含む臨床試験では、週2回のブルメラノチド（1.75 mg）の12週間の注射により、ベースラインからの勃起機能（IIEF）スコアの国際指数が40％増加し、68％の有効率（伝統的なPDE5インディアイトの一般的な副作用や視覚的障害などの重要な副作用がないことが示されました。

女性の低活性性性欲求障害（HSDD）：HSDDは女性で最も一般的な性機能障害であり、従来の治療の選択肢は限られています。ブルメラノチドは、中央MC4Rを活性化することにより機能し、性的興奮に関連する神経信号を改善し、それにより性的欲求と満足度を高めます。 HSDDの閉経前女性を標的とする第III相試験では、ブルメラノチドを使用している患者は、プラセボ群と比較して「性的活動頻度」で月に2.1倍増加し、「性的満足度スコア」の35％の改善、月経サイクルまたはホルモンレベルへの悪影響はありませんでした。

2.フィールド代謝疾患

近年、MC4Rの代謝調節メカニズムに関する詳細な研究により、肥満と2型糖尿病の治療が徐々に調査されているブルメラノチデインの可能性：

肥満治療：過体重/肥満患者（BMI≥28kg/m²）を含む第II相臨床試験では、患者は毎日ブルメラノチド（0.5-1.0 mg）の皮下注射を受けました。 24週間後、平均体重減少は6.2 kgで、ベースライン体重の7.1％に相当し、腹部内臓脂肪面積は12.3％減少しましたが、この効果はセマグルチドの効果（10％の体重減少）よりもわずかに低くなりました。セマグルチド（30％〜40％）よりも低く、患者の耐性が高くなります。

2型糖尿病の補助治療：肥満と組み合わせた2型糖尿病の患者の場合、ブメベチドは体重減少を助け、インスリン感受性を改善し、肝臓のグルコース出力を低下させ、それによって血糖値の低下に役立ちます。臨床データは、メトホルミンと組み合わせてブメベチドで治療された患者が、ベースラインからグリケートヘモグロビン（HBA1C）の0.6％-0.8％減少、断食血糖の1.2-1.5 mmol/Lの減少、および低血糖症の場合は低血糖症例なしで非常に低いリスクを経験したことを示しています。

3.その他の潜在的なアプリケーション

皮膚色素沈着に関連する疾患：ブルメラノチドはMC1Rを活性化してメラニン合成を促進し、現在、白斑の治療のために研究されています（局所注射を通じて患部の塗り直しを誘導することにより）。予備的な臨床データは、ブルメラノチドの局所的な使用が、白斑病変で30％〜40％の繰り返し速度を達成できることを示しています。
    神経障害性疼痛：MC4Rは、脊髄の背部角神経節で豊富に発現しています。 Brmelanotidecanは、この受容体を活性化することにより疼痛シグナル伝達を阻害します。動物実験により、胸痛後神経痛と糖尿病性神経障害性疼痛を緩和する際の有効性が確認されており、現在は第I相臨床試験に属しています。
    肥満と2型糖尿病の世界的な発生率の上昇を背景に、グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体アゴニストは、血糖の低下と体重減少を促進する二重の効果により、代謝疾患の治療に重要な焦点となっています。ブルメラノチド（以前はPT-141として知られていました）は、このファミリーのメンバーとして、ユニークなメカニズムと複数のアプリケーションの可能性を秘めているため、GLP-1薬物アプリケーションの従来の境界を破るだけでなく、性的健康や代謝調節などの分野で差別化された価値を示し、患者に完全に新しい治療選択肢を提供します。