システインプロテアーゼの作用機序

動作メカニズム

酵素は化学反応を触媒するタンパク質です。酵素は基質と相互作用して、基質を最終生成物に変換します。阻害剤は互いに結合して、基質が酵素の活性部位に入るのを防ぎ、および/または酵素が反応を触媒するのを防ぎます。阻害剤には、非特異的、不可逆的、可逆的、競合的、非競合的なものを含む多くの種類があります。可逆的阻害剤は、非共有結合相互作用 (疎水性相互作用、水素結合、イオン結合など) で酵素に結合します。非特異的制御手段では、最終的には酵素のタンパク質の一部を変性させて、すべての物理的または化学的反応を回避します。特定の阻害剤は単一の酵素に作用します。ほとんどの毒物は、特定の制御酵素に従って作用します。競合阻害剤は、反応基質の化学構造と分子構造によく似たすべての化合物です。阻害剤は活性部位で酵素と相互作用できますが、反応は起こりません。非競合的阻害剤は、酵素と相互作用するが、ほとんどの場合、活性部位では相互作用しない物質です。非競合的阻害剤の最終的な目的は、酵素の形状を変化させ、それによって活性部位に影響を与え、基質が酵素と相互作用して反応できなくなるようにすることです。非競合阻害剤はほとんどが可逆的です。不可逆的な阻害剤は酵素と強力な共有結合を形成します。これらの阻害剤の中には、活性部位またはその周囲で作用するものもあります。

使用

酵素は、食器洗い、食品、醸造業界などの産業分野で商業的に広く使用されています。プロテアーゼは、血液や卵などの汚れに含まれるタンパク質の分解を促進するために、「微生物」洗剤に使用されています。酵素の商業的使用には、酵素が水溶性であるためリサイクルが困難であり、一部の最終製品は酵素活性を阻害します (フィードバック制御)。

薬物分子、多くの薬物分子は基本的に酵素阻害剤であり、薬物酵素阻害剤は多くの場合、その特異性と効果によって特徴付けられます。高い特異性と効果は、その薬剤の副作用と毒性が比較的低いことを示しました。酵素阻害剤は自然界に存在し、薬理学および生化学の一部として計画および製造されています6。

天然毒のほとんどは、樹木やさまざまな動物を捕食者から守るために進化した酵素阻害剤です。これらの天然毒素には、これまでに発見された中で最も有毒な化合物の多くが含まれています。