システインプロテアーゼ作用のメカニズム

アクションメカニズム

酵素は、化学反応を触媒するタンパク質です。酵素は基質と相互作用して最終製品に変換します。阻害剤は互いに結合して、基質が酵素の活性部位に入るのを防ぎ、酵素が反応を触媒するのを防ぎます。関与する多くの種類の阻害剤があります：非特異的、不可逆的、可逆的 - 競争的で非競争的です。可逆的阻害剤は、非共有相互作用（疎水性相互作用、水素、イオン結合など）で酵素に結合します。非特異的制御測定には、酵素のタンパク質の一部を最終的に変性させ、したがってすべての物理的または化学反応を回避することが含まれます。特定の阻害剤は単一の酵素に作用します。ほとんどの毒物は、特定のコントロール酵素に従って作用します。競合阻害剤はすべて、反応基質の化学構造と分子形状によく似た化合物です。阻害剤は、活性部位の酵素と相互作用することができますが、反応は発生しません。非競争的阻害剤は、酵素と相互作用するが、ほとんどが活性部位で相互作用しない物質です。非競争的阻害剤の正味の目的は、酵素の形状を変化させ、それによって活性部位に影響を与えることであり、基質が酵素と相互作用して反応することができなくなります。非競争的阻害剤はほとんど可逆的です。不可逆的な阻害剤は、酵素と強い共有結合を形成します。これらの阻害剤の一部は、活性部位上またはその周辺で作用できます。

使用

酵素は、食器洗い、食品、醸造産業などの工業分野で商業的に広く使用されています。プロテアーゼは、「微生物」洗浄粉末に使用され、血液や卵などの汚れのタンパク質の分解を高速化します。酵素の商業的使用には、それらが水溶性であるため、リサイクルが困難になり、一部の最終製品が酵素活性を阻害することが含まれます（フィードバック制御）。

薬物分子、多くの薬物分子は基本的に酵素阻害剤であり、薬物酵素阻害剤はしばしばその特異性と効果によって特徴付けられます。高い特異性と効果は、薬物が比較的低い副作用と比較的低い毒性を持っていることを示していました。酵素阻害剤は本質的に見られ、薬理学と生化学の小さな部分として計画および産生されます6。

自然の毒物は、ほとんどが捕食者から木やさまざまな動物を保護するために進化した酵素阻害剤です。これらの天然毒素には、これまでに発見された最も有毒な化合物の多くが含まれます。