RGDシクロペプチドの合成方法

インテグリン、またはインテグリンは、動物細胞の接着とシグナル伝達を媒介するヘテロ二量体の膜貫通型糖タンパク質受容体です。で構成されていますα そしてβ サブユニット。これは、細胞遊走、細胞浸潤、細胞および細胞間のシグナル伝達、細胞接着、血管新生プロセスなどのさまざまな細胞作用の最適化に関与しています。インテグリンαvβ3 は現在、より広く検討されています。インテグリンの出現αvβ3 は腫瘍の移動、血管新生、炎症、骨粗鬆症と密接に関係しています。インテグリンは、すべての腫瘍組織および血管新生の内皮細胞膜で高度に発現されています。インテグリンの出現は、腫瘍の移動と血管新生に密接に関係しています。近年の科学的研究により、インテグリン受容体の拮抗ペプチドであるRGDペプチドに特異的に結合できるインテグリンが11種類あることが示されています。

RGDペプチドは直鎖状RGDペプチドと環状RGDペプチドに分類されます。直鎖状 RGD ペプチドと比較して、RGD 環状ペプチドはより強い受容体適合性と受容体特異性を持っています。RGD環状ペプチドの一般的な種類と合成方法は以下のとおりです。

RGD 環状ペプチドの一般的なタイプ:

1. ジスルフィド結合により形成される RGD 配列を含む環状ペプチド

2. アミド結合により形成されたRGD配列を含む環状ペプチド

RGD 環状ペプチドの合成:

この実用新案は、固相ポリペプチド合成技術の分野におけるRGD環状ペプチド合成プロセスに関するものである。新しい方法は、前提条件のキャリアとして2-クロロ-トリフェニルメチルクロリド樹脂を選択し、最初に最初の側鎖カルボキシル基をDアスパラギン酸アミノ酸の特別な保護基と接続し、次にRGD配列ペプチドの直鎖状ペプチドを樹脂に接続します。 、ピペリジンを使用せずに保護基FMOCを除去する最後のアミノ酸。指定された触媒を添加して最初の D アスパラギン酸の側鎖カルボキシル保護基を樹脂から直接除去し、続いてピペリジンを添加して末端アミノ酸のアミノ保護基 FMOC を除去し、その後結合剤を添加しました。樹脂から直接直鎖状ペプチドの先端と末端に露出したカルボキシル基とアミノ基をアミド結合の形で脱水縮合し、環状ペプチドを生成します。最後に、切断溶液を使用して環状ペプチドを樹脂から直接切断します。