RGDシクロペプチドの合成方法

インテグリンまたはインテグリンは、動物細胞の接着とシグナル伝達を媒介するヘテロダイマー膜貫通糖タンパク質受容体です。で構成されています a そして b サブユニット。細胞移動、細胞浸潤、細胞および細胞間シグナル伝達、細胞接着、血管新生プロセスなど、さまざまな細胞作用の最適化に関与しています。インテグリン avb3はより広く探求されています。インテグリンの外観 avb3は、腫瘍の移動、血管新生、炎症、骨粗鬆症に密接に関連しています。インテグリンは、すべての腫瘍組織と血管新生の内皮細胞膜で高度に発現しています。インテグリンの出現は、腫瘍の移動と血管新生と密接に関連しています。近年、科学的研究により、インテグリン受容体の拮抗ペプチドであるRGDペプチドに特に結合できる11のインテグリンがあることが示されています。

RGDペプチドは、線形RGDペプチドとRGD環状ペプチドに分類されます。線形RGDペプチドと比較して、RGD環状ペプチドは、受容体の適合性と受容体の特異性が強いです。以下は、RGD環状ペプチドの一般的なタイプと合成方法です。

RGD環状ペプチドの一般的なタイプ：

1。ジスルフィド結合によって形成されたRGD配列を含む環状ペプチド

2。アミド結合によって形成されたRGD配列を含む環状ペプチド

RGD環状ペプチドの合成：

ユーティリティモデルは、固相ポリペプチド合成技術の分野におけるRGD環状ペプチド合成プロセスに関連しています。新しい方法は、2-クロロ - トリフェニルメチルメチルメチルメチル樹脂を前提条件キャリアとして選択し、最初に最初の側面チェーンカルボキシル基をDアスパラギン酸アミノ酸の特別な保護グループと接続し、次にRGD配列ペプチドの線形ペプチドを樹脂に接続し、最後のアミノ酸を除去します。指定された触媒を加えて、最初のDアスパラギン酸のサイドチェーンカルボキシル酸の樹脂から直接除去し、続いてエンドアミノ酸のアミノ保護基FMOCを除去するためにピペリジンを添加し、その後、脱水酸塩と凝縮したカルボキシルグループとアミノ基に露出したアミノ基に浸透し、エンドのペプチドに直接浸透しているアミノ基を浸透させ、脱水剤に凝縮します。ペプチド。最後に、環状ペプチドは、切断溶液とともに樹脂から直接切断されます。