ポリペプチドペプチド鎖の設計スキームと溶液

I.要約
ペプチドは、その配列が化学的および物理的な特徴では珍しいような特別な高分子です。合成が困難なペプチドの中には、合成が比較的簡単ですが、精製するのが困難なペプチドもあります。実際的な問題は、ほとんどのペプチドが水溶液にわずかに溶解しているため、精製では、疎水性ペプチドの対応する部分を非水溶媒に溶解する必要があることです。研究者向けのペプチドの設計の側面。

ポリペプチドペプチド鎖の設計スキームと溶液
第二に、合成困難なペプチドの正しい選択
1。ダウンレギュレートされたシーケンスの全長
ペプチドのサイズが増加し、粗生成物の純度が減少するため、15未満の残基のペプチドは得るのが簡単です。ペプチド鎖の全長が20残基を超えると、正確な製品量が重要な懸念事項です。多くの実験では、20未満の残基数を下げることで予期しない効果を得るのは簡単です。
2。疎水性残基の数を減らします
特にC末端からの領域7〜12残基で、疎水性残基の大きな優位性を持つペプチドは、通常、合成困難を引き起こします。これは、合成でB倍シートが得られるため、正確には不十分な組み合わせと見なされます。 「そのような場合、2つ以上の陽性と陰性の残基を変換したり、ペプチド組成のロックを解除してGlyまたはProをペプチドに入れたりすることが有用かもしれません。」
3。「困難な」残基のダウンレギュレーション
「一般に容易に合成されていない残留物が多数あります。」 SERは通常、CYSの非酸化代替として使用されます。
ポリペプチドペプチド鎖の設計スキームと溶液

第三に、水に溶けやすい正しい選択を改善します
1. NまたはC末端を調整します
酸性ペプチド（つまり、pH 7で負に帯電した）と比較して、アセチル化（N末端アセチル化、常に遊離カルボキシル基を維持するC末端）は、負電荷を増加させるために特に推奨されます。ただし、基本的なペプチド（つまり、pH 7で正に帯電している）の場合、アミノネーション（N末端の遊離アミノ基とC末端のアミノ化）は、正電荷を増加させるために特に推奨されます。

2.シーケンスを大幅に短縮または延長します

一部の配列には、TRP、PHE、VAL、ILE、LEU、MET、TYR、ALAなどの多数の疎水性アミノ酸が含まれています。これらの疎水性残基が50％を超えると、通常溶解するのは簡単ではありません。シーケンスを延長して、ペプチドの陽性と陰性の極をさらに増加させると便利かもしれません。 2番目のオプションは、ペプチド鎖のサイズをダウンレギュレギュレートして、疎水性残基をダウンレギュレートすることにより正と​​負の極を増加させることです。ペプチド鎖の正と負の側面が強いほど、水と反応する可能性が高くなります。
3.水溶性残留物を入れます
一部のペプチド鎖の場合、いくつかの陽性と陰性のアミノ酸の組み合わせは、水溶解度を改善できます。当社は、酸性ペプチドのN末端またはC末端をGlu-Gluと組み合わせることを推奨しています。塩基性ペプチドのNまたはC末端が投与され、次にLys-Lysが投与されました。充電されたグループを配置できない場合、Ser-Gly-SerをNまたはC末端に配置することもできます。ただし、ペプチド鎖の側面を変更できない場合、このアプローチは機能しません。